我要啦免费统计

核准日期:2007年04月01日

修改日期:2009年05月31日

     2010年05月26日

注射用美洛西林钠舒巴坦钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:注射用美洛西林钠舒巴坦钠

英文名称:Mezlocillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Meiluoxilinna Shubatanna

【成份】本品为复方制剂,其组份为美洛西林钠和舒巴坦钠(美洛西林和舒巴坦比例为4:1)。处方中无辅料。

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。

【适应症】

本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病,包括:

1、呼吸系统感染:如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等;

2、泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;

3、腹腔感染:如胆道感染等;

4、皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病;

性病:淋病等;

5、盆腔感染:妇科感染、产后感染等;

6、严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。

对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。

【规格】(1)0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.125g)

(2)2.5g (C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g)

(3)3.75g (C21H25N5O8S2 3.0g与C8H11NO5S 0.75g)

【用法用量】

静脉滴注,用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5~10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注,每次滴注时间为30~50分钟。

成人剂量:每次2.5~5.0g(美洛西林2.0~4.0g、舒巴坦0.5~1.0g),每8小时或12小时一次,疗程7~14天。

【不良反应】

本品通常耐受性良好,常见不良反应为:

1、胃肠道反应:

如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失,出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发伪膜小肠结肠炎的可能性,这时必须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素250mg,每日4次),禁用减少蠕动药物。

2、过敏反应:

偶有过敏反应,通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。

其它罕见过敏反应有嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。

个别病例出现致命的过敏性休克,常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇(成人用量相当于250~1000mg氢化泼尼松)等。

3、血液系统反应:

用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱,如出血时间延长,紫瘢或粘膜出血,通常仅见于严重肾功能损害患者中。

若临床上发生出血,并且对此症状没有其它公认的原因时,必须停用本药。

个别患者出现白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。

长期用药应监测血象。

4、中枢神经系统:

高剂量静注青霉素类药物,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。

肾功能损伤患者若不调整剂量,由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液,可增加惊厥发生率。

5、局部反应:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。

6、实验室检查:转氨酶(SGOT,SGPT)一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。

【禁忌】对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品含美洛西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。

2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。

3、本品临用前用灭菌注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5~10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。

4、延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

5、本品含青霉素类药物美洛西林,使用本品后,用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)进行此项检查。

6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道,而且可能由轻度发展到危及生命,所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。

抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛,可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。

在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后,可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例,应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎,因服药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低,不到四百万分之一,且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时,应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘和进入乳汁,妊娠和哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】 1~14岁儿童及体重超过3kg的婴儿,每次给药75mg/kg体重,每日2~3次。体重不足3kg者,每次75mg/kg体重,每日2次。

【老年用药】可参照成人用剂量,但伴有肝、肾功能不良的患者,剂量应调整。

【药物相互作用】本品与高剂量肝素、抗凝血药同时使用时,应监测凝血参数。

丙磺舒可抑制本品的肾排泄。

使用本品时患者的非酶尿糖反应,尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。

本品需避免与酸、碱性较强(pH 4.0以下或pH 8.0以上)的药物配伍使用。

【药物过量】目前尚缺乏详细的研究资料。

本品使用量高,但剂量不宜超过15g(美洛西林12g,舒巴坦3g)。

【药理毒理】

药理作用:

本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。

本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,复方中的两药合用,可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用;与美洛西林单药比较,本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。

另外美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性:肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。

毒理研究:

目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。

美洛西林:

生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有很低的浓度。在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品,因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。

舒巴坦:

生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。

【药代动力学】据文献报告:

美洛西林钠

口服吸收不良,一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152μg/ml,1小时后各为12.8、47.8μg/ml,6小时后消失,半衰期各为39、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g,滴注结束时血浓度为86.5μg/ml,1小时后为28.3μg/ml,半衰期为40分钟。成人每天给药3次,连续用药6~15天,无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高,1小时内静滴2g,最高达248~1070μg/ml,6小时后仍保持63.5~300μg/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。

到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与病例肝功能有关)。其生物半衰期大约为1小时,肌注大约为1.5小时,小于7天的新生儿为4.3小时。

新生儿:静滴100mg/kg后,血浓度的降低稍为缓慢,5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml,小儿脓胸,在静滴100mg/ml后,胸水中最高浓度达到6.3μg/ml,而且持续时间很长。

妊娠妇女:静注1~2g,1~2小时后27~34%转移至脐带血中,在羊水药物浓度约为10μg/ml。

舒巴坦钠

口服吸收不良,一般采用静脉注射给药。快速注射1.0g舒巴坦,5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml,6小时后浓度降至0.56μg/ml,1~2小时平均尿浓度为9.820μg/ml,0~24小时尿排泄率98.8%。

【贮藏】密闭,在凉暗干燥处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

1、玻璃瓶装,1瓶/盒(1)0.625g;(2)2.5g;(3)3.75g

2、玻璃瓶装,10瓶/盒(1)0.625g;(2)2.5g

【有效期】24个月

【执行标准】WS1-(X-254)-2004Z

【批准文号】0.625g 国药准字H20040342

2.5g 国药准字H20010821

3.75g 国药准字H20030344

【生产企业】

企业名称:海南通用三洋药业有限公司

生产地址:海口市秀英区海力路8号

邮政编码:570312

电话号码:0898-68710202

传真号码:0898-68713640

海南布谷网络科技有限公司
万利彩票jonastoday.com版权所有 海南通用三洋药业有限公司 琼ICP备10002975号-1 Copyright 1998 - 2017 GENERAL SANYANG. All Rights Reserved 技术支持:海南布谷

琼公网安备 46010502000148号

免责声明: 本站资料及图片来源互联网文章,本网不承担任何由内容信息所引起的争议和法律责任。所有作品版权归原创作者所有,与本站立场无关,如用户分享不慎侵犯了您的权益,请联系我们告知,我们将做删除处理!