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瑞舒伐他汀钙胶囊 Rosuvastatin Calcium Capsules 规格:5mg×7粒/盒、5mg×10粒/盒、5mg×14粒/盒、5mg×20粒/盒、10mg×7粒/盒、10mg×10粒/盒、10mg×14粒/盒、10mg×20粒/盒
包装:400盒/件
零售价:30元/盒、42.30元/盒、58.50元/盒、82.49元/盒、51元/盒、71.91元/盒、99.45元/盒、140.23元/盒

产品简介

剂型胶囊


【适应症】

  本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Ⅱb型)。

本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。


药理毒理

  药理作用

  瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还 原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

  对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者,瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者,瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

  毒理研究

  中枢神经系统毒性

  几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤,可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物,在犬血浆药物浓度高于人最大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时,出现剂量依赖性视神经退变(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性)。

  1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于濒死而安乐死,可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍),连续52周,可见角膜浑浊。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍),连续12周,可见白内障发生。犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),连续4周,可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)时,连续给药1年,未见对视网膜的影响。

  遗传毒性

  瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。

  生殖毒性

  在大鼠生育力试验中,雄性大鼠自交配前9周至交配期间,雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天,最高剂量下(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)未见对生育力的不良影响。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月,睾丸中可见巨精细胞(Spermatidic giant cell)。猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月,可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。同类药物也可见类似现象。

  雌性大鼠交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量组(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)可见胎仔体重减轻、骨化延迟。

  大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(离乳)经口给予2、10、50mg/kg/天,高剂量组(按体表面积推算,大于等于人40mg/天的12倍),可见幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(离乳)经口给予0.3、1、3mg/kg/天(按体表面积推算,与人40mg/天相当),可见胎仔存活率降低,母体动物死亡。瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性(分别按AUC和体表面积推算,与人40mg/天的暴露量相当)。

  致癌性

  在大鼠104周致癌性试验中,经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组雌性动物可见子宫息肉发生率显著升高,低剂量下未见发生率升高。

  在小鼠107周致癌性试验中,经口给药剂量为10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组动物可见肝细胞腺瘤/癌发生率增加,低剂量下未见发生率升高。


用法用量

  在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。

  口服。本品常用起始剂量为5mg,一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。

  本品可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。

  肾功能不全患者用药

  轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。

  肝功能损害患者用药

  在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。在这些患者中,应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。

  人种

  已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。


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